Preformulación

Las actividades de preformulación van desde la identificación de los nuevos agentes activos descubiertos hasta la caracterización de las propiedades físicas necesarias para el diseño de las formas farmacéuticas. La información crítica y provista durante la preformulación puede mejorar la rápida y exitosa  introducción de entidades terapéuticas para seres humanos ¹.

Es común que cuando se está adentrando al mundo de la formulación en  las aulas de las universidades se realice la pregunta ¿Cómo empiezo a formular?, es claro que  no hay un esquema rígido el cual seguir, es más bien algo flexible, sin embargo hay puntos críticos que se deben conocer para poder establecer qué medidas utilizar para que el principio activo se lleve a un medicamento. Entre los primeros pasos a realizar se sugieren:

1.     Caracterización del fármaco²:

• Información preliminar (generalidades): Fórmula empírica y estructural, peso molecular, constante de ionización, coeficiente de partición, pH, IR y  espectroscopia de RMN. 

• Propiedades Organolépticas²

• Morfología de las partículas²: Polimorfismos, cristalinidad. 

• Propiedades Físicas: Reología de los polvos (densidad aparente y compactada, índice de Carr, ángulo de reposo, área superficial, distribución del tamaño de partícula, punto de fusión, e higroscopicidad). 

• Propiedades Biológicas²:  Consideraciones biofarmacéuticas (biodisponibilidad, vía de administración, farmacocinética y farmacodinamia). 

2.     Solubilidad² .

3.     Estabilidad en estado sólido².

4.  Estudios de compatibilidad fármaco- selección de excipientes²

Sea la forma en la que se empiece a formular, recuerde que entre más información se pueda recopilar acerca del principio activo, hará una mejor selección de excipientes, así como sabrá mejor como se comportara dentro de su fórmula.  

Referencias.

Gennaro, A. (2003). Remignton farmacia . Buenos Aires : Editorial Médica Panamericana.

Rodríguez, M. (2013). Desarrollo de genéricos y uso de excipientes farmacéuticos. Distrito Federal: Ashland Specialty Ingredients.